Препаратни савдо номи: АРЗИЦИН 500 Таъсир этувчи модда (ХПН):Азитромицин Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар Таркиби: Плёнка қобиқ билан қоланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди: фаол модда:азитромицин дигидрати азитромицинга эквивалент-500 мг; ёрдамчи моддалар: крахмал, кальций дигидрофосфат, микрокристалл целлюлоза, аэросил, повидон, натрий крахмал гликоляти, тальк, магний стеарат, кроскармеллоза натрий, изопропил спирти, бўёқ Wincoat F/C*, тозаланган сув. Таърифи: оқ ёки оқиш рангли, узунчоқ, икки томонлама қабариқ, бир томонидан рискаси бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Фармакотерапевтик гуруҳи. Макролидлар гуруҳига кирган антибактериал препарат. АТХ коди:J01FA10
Фармакологик хусусиятлари Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Микролид антибиотикларининг янги кичик гуруҳи – азалидларнинг биринчи вакилидир. Асосий таъсир механизими: бактерисид таъсир қилади. Рибосомаларнинг 50S сиб бирлиги билан боғланиб, пептидтранслоказани трансляция босқичида сусайтиради, оқсил синтезини сусайтиради, бактерияларнинг ўсишини ва кўпайишини секинлаштиради, юқори концентрацияларда бактерицид таъсир кўрсатади. Ҳужайрадан ташқари ва хужайра ички қўзгатувчиларга таъсир қилади. Граммусбат бактерияларга нисбатан фаол: Streptococcusspp. (C, F ва G гурухлари, эритромицинга чидамлиларидан ташқари), Streptococcuspneumonie, Streptococuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococusviridans, Staphylococcusepidermidis, Staphyloccocusaureus; грамманфий бактериялар: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellaparapertusis, Legionellapnemophila, Haemophilusducreyi, Campylobacterjajuni, Neisseriagonorroeaeba Gardnerellavaginalis; айрим анаэброб микроорганизмлар: Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp; шунингдек Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Mycobaccteriaaviumcomplex, Ureaplasmaurealyticum, Terponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Эритомицинга чидамли гираммусбат бактериларга нисбатан фаол эмас. Яллиғланиш ўчоқларида юқори концентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир қилади. Фармакокинетикаси Сўрилиши: Азитромицин МИЙ дан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитда чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг азитромицин ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги азитромициннинг максимал концентрациясига 2.5-2.96% соатдан сўнг эришилади ва 0.4 мг/л ни ташкил қилади. Био кириша олишлиги 37%ни ташкил қилади. Тақсимланиши: Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарига яхши ўтади. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига қараганда 10-15 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг давомийлиги азитромицинни қон плазмаси оқсиллари билан паст боғланиши, ҳамда уни эутариотик хужайраларга кириши ва лизосомаларни ўраб турувчи рН паст мухитда тўпланиш қобилияти билан боғлиқ. Бу ўз навбатида катта эҳтимол қилинган тақсимланиш ҳажми (31.1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш қобиляти ҳужайра ички қўзгатувчиларни чиқариши учун айниқса муҳим. Азитромицинни инфекция жойлашган ички қўзғатувчиларни чиқариши учун айниқса мухим. Азитромицинни инфекция жойлашган жойларга фагоцитларни олиб бориши исботланган, у ерда у фагоцитоз жараёнидаажралиб чиқади. Инфекция ўчоқларидаги азитромициннинг концентрацияси соғлом тўқималаридагига нисбатан ишончли юқори (ўртача 24-34%га) ва яллиғланиш шишининг даражаси билан ўзаро боғлиқлиги мавжуд. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамасдан, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин охирги дозаси қилинганидан кейин 5-7 кун давомида яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқариш имкониятини берди. Чиқарилиши: аитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичда бўлади: препарат қабул қилинганидан кейин 8 соатдан 240 соатгача интервалда ярим чиқарилиш даври 14-20 соатни ташкил қилади ва 41 соат – 24 соатдан интервалида, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имкониятини беради.
Қўлланилиши Препаратга сезгир микроорганимлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцион касалликларини даволаш учун: - ЛОР аъзоларининг инфекциялари (ангина, синустит, тонзиллит, ўрта отит); - скарлатина; - нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневманиялар, трахиет, бронхит); - тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар); - урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цистит); - Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythemamigrans); - Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг касалликларида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари Ичга қабул қилиш учун буюрилади. Азитромицинни албатта овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қабул қилиш керак. Препарат суткада 1 марта қабул қилинади. Нафас йўлларининг юқори ва пастки бўлимларининг, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида судкада 500 мг дан 3 кун давомида буюрилади (курс дозаси -1.5 г). Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г буюрилади (500 мг дан 2 таблетка). Лайм касалигида (боррелиозда), бошланғич босқичини даволаш учун (erythemamigrans) 1г дан (500 мг дан 2 таблетка) 1 кун ва 500 мг дан 2-5 кунлари буюрилади (курс дозаси – 3 г). HelocobacterPylori билан ассоциация меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг касалликларида судкада 1 г дан 3 кун давомида мажбуавий даволаш таркибида буюрилади. 1 доза препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ қабул қилиш, кейингисини эса 24 соатлик танаффус билан қабул қилиш керак.
Ножўя таъсирлари Овқатланиш тизими томонидан: ичга қабул қилинганда диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%), 1% ва камроқ ҳолларда – диспенсия, метеоризм, кусиш, мелега, холестатик сариқлик, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; бундат ташқари, болаларда – қабзиятлар, иштахани пасайиши, гастрит; оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қандидози; Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва камроқ). Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриши, вертиго, уйқучанлик, болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволашда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва камроқ). Сийдик жинсий тизими томонидан: вагинал кандидоз, нефрит (1% ва камроқ). Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, қичишиш, Квинке шиши; вена ичига юборилганида – бронхоспазм (1% ва камроқ). Бошқалар: юқори чарчоқлик, фотосенсибилизация; болаларда – коньюнктивит; таъмни ўзгариши (1% ва камроқ).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар - макролидлар гурухи антибиотикларига юқори сезувчанлик; - жигар ва буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари; - ҳомиладорлик; - эмизиш даври; - 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири Антацидлар (алюминий ва магний сақловчи), этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради. Варфарин ва азитромицин (одатдаги дозаларда) бирга буюрилганида протромбин вақтининг ўзгариши аниқланмаган, бироқ макролидлар ва варфаринни ўзаро таъсирида антикоагулянт самарани кучайиши мумкинлигини ҳисобга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчиклаб назорат қилиш керак. Дигоксинни ичак флораси томонидан фаолсизлантирилишини сусайтириши ҳисобига, унинг концентрациясини оширади. Эрготамин ва дигидроэготамин: заҳарли таъсири кучайиши (вазоспазм), дизестезия). Триазолам: триазоламнинг клиренсини пасайиши ва фармакологик таъсирини кучайиши. Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизалон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидланишига дучор бўладиган дори воситаларининг (карбамазепим, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, шохкуч алкалоидлари, вальпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорап гипогликемик воситалар, теофиллин ва бошқа ксантин ҳосилалари) гепатоцитларда азитромицин томонидан микросомал оксидланишни ингибиция қилиши ҳисобига, чиқарилишини секинлаштиради ва плазмадаги концентрациясини оширади. Азитомициннинг самарадорлигини линкозаминлар сусайтиради, терациклин ва хлорамфеникол эса кучайтиради
Махсус кўрсатмалар Дозани қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ қабул қилиш, кейингисини эса 24 соат интервал билан қабул қилиш керак. Антацидлар бир вақтда қўлланганда 2 соатлик танаффусга риоя қилиш керак. Боларлар ва 16 ёшдан кичикларда азитромицинни буюришни хавфсизлиги охиргача аниқланмаган. Даволаш бекор қилинганидан кейин ўта юқори сезувчанлик реакциялари айрим пациентларда сақланиши мумкин, бу шифокор назорати остида специфик даволашни талаб қилади. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўлланилади. Лакация даврида препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Препарат қўлланганда автотранспортни бошқариш ва потенциал жихатдан ҳавфсиз механик мосламалар билан ишлашдан сақланиш керак.
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили “FUTURE-WORLD GROUP” Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Чиланзор тумани, Санъат кўчаси, 13А. Тел.:+99891 134 94 14 E-mail: info.fwg@yandex.com
