Препаратнинг савдо номи: БИТЕКСИМ Таъсир этувчи моддалар (ХПН): Цефиксим, Лактобактермялар (Bacillus coagulans) Дори шакли: ичиш учун суспензия тайёрлаш учун кукун Таркиби: 5 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди: фаол моддалар: цефиксима тригидрата 100 мг,лактобактерии 60 x 106 ёрдамчи моддалар: q.s. Таърифи: Кукун: оч зарғалдоқ рангли апельсин мазали эркин оқувчан кристалл кукун. Тайёр суспензия: зарғалдоқ рангли қовушқоқ суюқлик. . Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик (цефалоспорин гуруҳи). АТХ коди: J01DD08
Фармакологик хусусиятлари Цефиксим микроорганизмларнинг хужайра деворининг асосий структур компоненти ҳисобланган пептидогликан ҳосил бўлишини ингибиция қилади. Цефиксим бета-лактамазалар таъсирига чидамли. Цефиксим кўпгина граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол. Бошқа цефалоспоринлар каби цефиксимнинг бактерияларга хужайра девори синтезини ингибиция қилишдан иборат. Натижада бета-лактам мавжудлиги туфайли пенициллин ва айрим цефалоспоринларга чидамчи кўпгина микроорганизмлар цефиксимга сезгир. Цефиксим in vitro шароитда ҳам ва клиник инфекцияларда ҳам қуйидаги микроорганизмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол бўлиши мумкин. Граммусбат микроорганизмлар: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae. Грамманфий микроорганизмлар: Haemophilus influenzae (beta-lactamase мусбат ва манфий штаммлар), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (уларнинг кўпчилиги - beta-lactamase мусбат), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (шу жумладан penicillinase- ва non-penicillinase-штаммлари), Haemophilusparainfluenzae (beta-lactamase мусбат ва манфий штаммлар), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multicida, Providencia турлари, Salmonella турлари, Shigella турлари, Citrobacteramalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marscescens. Бошқа бета-лактам антибиотиклари каби цефиксим бактерия хужайрасининг ички деворида пенициллин боғловчи оқсиллар билан специфик боғланади, натижада уни ва бактериал девор синтезининг сўнгги босқичини ингибиция қилади. Бунинг натижасида хужайра лизиси аутолизин каби энзимлар томонидан бактерия хужайрасини аутолизиси каби амалга ошади, эҳтимол цефиксим аутолизин ингибитори билан ўзаро таъсирлашади. Фармакокинетикаси Препарат ичга қабул қилингандан кейин 40-50% (овқат қабул қилишдан қатъий назар) сўрилади, лекин цефиксимни овқат билан қабул қилганда максимал концентрациясига эришиш вақти 0,8 соатга узаяди. 200 мг цефиксимни бир марта қабул қилганда плазмадаги максимал концентрацияси 2 мкг/мл (1 мкг/мл дан 4 мкг/мл гача) ва 400 цефиксимни бир марта қабул қилганда плазмадаги максимал концентрацияси 3,7 мкг/мл (1,3 мкг/мл дан 7,7 мкг/мл гача) га эришади. 200 мг ёки 400 мг бир марталик дозаси қабул қилгандан 2 соат ва 8 соат орасида плазмадаги чўққи концентрациясига эришади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 50% ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда цефиксим шунингдек қабул қилинган дозанинг 10% кўпроғи сафро билан ҳам чиқариши аниқланган. Цефиксим шунингдек тахминан 30% альбуминлар фракцияси билан боғланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 65% ни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллиларда цефиксимни плазмадан ярим чиқарилиш даври ўртача 3-4 соатни ташкил қилади ва айрим кўнгиллиларда 9 соатгача етиши мумкин. Кекса ёшдаги пациентларда барқарор ҳолатдаги AUCs кўрсаткичи соғлом кўнгиллиларга нисбатан 40% юқори. Ўртача даражадаги буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 20-40 мл) бўлган пациентларда зардобда цефиксимнинг ярим парчаланиш даври 6,4 соатгача ошади. Буйрак фаолиятини оғир бузилишларида (креатинин клиренси минутига 5-20 мл) ярим парчаланиш даври 11,5 соатгача ошади. Препарат қондан гемодиализ ёки перитониал диализ ёрдамида тўлиқ чиқарилмайди. Лекин тадқиқотлар 400 мг доза гемодиализда бўлган пациентлар креатинин клиренси минутига 21-60 мл га субъектлар каби профилга эга эканликларини кўрсатган. In vivo шароитда цефиксимнинг метаболизмини ҳеч қандай исботлари йўқ. Орқа мия суюқлигида цефиксимнинг даражалари ҳақида адекват маълумотлар йўқ.
Қўлланилиши Битексим суспензияси сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион касалликларни даволаш учун қўлланади: Escherichia coli, Proteus mirabilis чақирган сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекциялари; Haemophilus influenzae (бета-лактам мусбат ва манфий штаммлари), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (уларнинг кўпчилиги бета-лактам мусбат), S.pyogenes Pharyngitis &Tonsillitis, S.pyogenes чақирган ўрта қулоқ инфекциялари; Streptococcus pyogenes чақирган фарингитлар ва тонзиллитлар. Изоҳ: S.pyogenes ни даволашда, шу жумладан ревматик атакани олдини олишда танлов препарати бўлиб пенициллин ҳисобланади. Цефиксим асосан Streptococcus pyogenes ни бурун-ҳалқумдан тарқалганида самарали, шунга қарамасдан ревматоид атакани олдини олиш учун Иксимнинг самарадорлиги ҳақида маълумотлар мавжуд эмас. Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза мусбат ва манфий штаммлари) чақирган ўткир бронхитлар ва сурункали бронхитни зўрайиши. Salmonella typhy чақирган асоратланмаган мультирезистент ва хинолонга резистент тифоз иситма. Neisseria gonorrhoeae (пенициллаза ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари) чақирган асоратланмаган гонореяда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари Ичга. 12 ёшдан катта бўлган ҳамда тана вазни оғирлиги 50 кг ва катта бўлган болаларда кунлик бир марталик дозаси 400 мг ни ташкил қилади (ёки 200 мг дан кунига 2 маҳал). Сийдик йўллари ва бачадон қинининг асоратланмаган гонореясида 400 мг бир вақтда. 12 ёшгача бўлган болаларда тавсия этилган доза 8 мг/кг кунига бир марта ёки 4 мг/кг кунига 2 сарта (ҳар 12 соатда). 5-11 ёшдаги болаларда суспензиянинг кунлик дозаси 6-10 мл, 2-4 ёшда – 5 мл, 6 ойдан 1 ёшгача бўлган болаларда эса 2,5- 4 мл тавсия этилади. Даволашнинг ўртача давомийлиги 7-10 кун ташкил этади. Streptococcus pyogenes чақирган инфекцияларни даволаш битексимнинг терапевтик дозасини 10 кун давомида буюришдан иборат. Цефиксимни буйрак етишмовчилигида қон зардобидаги креатинин клиренси (КК) кўрсаткичидан келиб чиқиб қабул қилиш дозаси буюрилади: КК минутига 21-60 мл ёки гемодиализда бўлган пациентларда, кунлик дозани 25% камайтириш керак; КК минутига 20 мл ва камроқ ёки перитонеал диализда бўлган пациентларда, кунлик дозани 2 мартагача камайтириш керак. Суспензия тайёрлаш усули. Флаконни айлантириб яхшилаб силкитилади. Хона ҳароратигача совутилган янги қайнатилган сувнинг тахминан ярми (17 мл) (34 мл) флаконга қўшилади, қопқоқ билан ёпилади, бир ҳил суспензия ҳосил бўлгунча яхшилаб чайқатилади. Сўнгра совитилган қайнатилган сувни ёрлиқда кўрсатилган белгисигача қўшиб, қопқоғини ёпиб, бир ҳил суспензия ҳосил бўлгунча яхшилаб силкитилади. 5 дақиқа давомида қолдирилади. Ишлатишдан олдин тайёр суспензия яхши силкитилади. Суспензия тайёрлангандан кейин 14 кун давомида қабул қилиш мумкин.
Ножўя таъсирлари Цефиксим одатда яхши ўзлаштирилади. Клиник тадқиқотлар вақтида кузатилган ножўя реакцияларнинг кўпчилиги енгил ёки чегараланган бўлган. Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея цефиксимнинг юқори дозаларини қўллаш билан боғлиқ бўлиши мумкин. Диареянинг оғир ҳолатлари симптомлари пайдо бўлганда Иксимни қабул қилишни тўхтатиш керак. Марказий нерв тизими томонидан бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши. Айрим цефалоспоринлар тиришишларни чақирган, доза камайтирилмаган ҳолатлар қисман буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда кузатилган. Бу ҳолат даволашни тўхтатишни талаб этади. Қуйидагилар кам ҳолларда кузатилган: кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз. Лаборатория таҳлиллари томонидан бузилишлар: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитик анемия. Буйрак ва жигар фаолиятини ўртача даражадаги ўткинчи бузилишлари кузатилган. Жигар томонидан бузилишлар: трансаминазалар, ишқорий фосфотаза томонидан ўткинчи бузилишлар ва сариқлик. Бошқа бузилишлар: жинсий аъзоларда қичишиш ва вагинит.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар Цефиксимни цефалоспоринларга маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. ДИҚҚАТ! Цефиксим билан даволашни бошлашдан олдин пациентда цефалоспоринлар, пенициллинларга ёки бошқа препаратларга ўта юқори сезувчанлиги бўлганлигини аниқланг. Агар препарат пенициллинларга юқори сезуванлиги бўлган пациентларга буюрилган бўлса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки адабиётларда бета-лактам антибиотиклар орасида кесишган ўта юқори сезувчанлик таърифланган ва пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларнинг 10% да кузатилиши мумкин. Цефиксимга аллергик реакция симптомлари пайдо бўлган ҳолларда даволашни тўхтатиш керак. Ўта юқори сезувчанликнинг оғир даражадаги ўткир реакциялари шошилинч тиббий ёрдамни, шу жумладан кислород, суюқликни вена ичига юбориш, антигистамин, кортикостероид, прессор аминларни вена ичига юбориш ва клиник кўрсатмаларга қараб сунъий вентиляцияни талаб этиши мумкин.
Дориларнинг ўзаро таъсири Бошқа цефалоспорин антибиотиклари каби цефиксим протромбин вақтини узайтиради, буни антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларда эътиборга олиш керак.
Карбамазепин. Бир вақтда қўлланилганида цефиксим карбамазепиннинг даражасини оширади. Плазмада карбамазепиннинг даражасини назорат қилиш керак. Варфарин ва антикоагулянтлар. Антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида қон кетишининг бирон-бир клиник симптомларисиз протромбин вақтини узайиши кузатилади. Пробенецид. Бир вақтда қўлланганида цефиксимнинг буйрак клиренси ва тақсимланиш хажмини камайиши билан плазмада пробенецид ва AUC ошади. Бошқа препаратлар. Цефиксим нифедипин билан бир вақтда қўлланганида плазмада препаратнинг концентрациясини ва эгри чизиқ остидаги майдонни ошиши билан цефиксимнинг биокираолишлиги ошади.
Махсус кўрсатмалар Кўрсатмалар бўлмаганида ёки профилактик мақсадда сезгир бактериялар бўлганда пациентларга цефиксимни буюриш мақсадга мувофиқ эмас, чунки бу прапаратга резистент бактериялар ривожланиши хавфини оширади. Узоқ вақт даволаганда резистент микроорганизмларни ривожланиши эҳтимолини эътиборга олиш керак. Бундай ҳолларда даволаш вақтини пациентни назорат қилиш ва суперинфекция ривожланиши олдини олишга қаратилган чораларни кўриш керак. Буйрак етишмовчилиги бўлган, амбулатор диализда ва гемодиализда бўлган пациентларда цефиксимнинг дозасига тузатиш киритиш керак. Диализда бўлган пациентлар назоратда бўлишлари керак. Цефиксимни анамнезида меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса колити бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Антибиотиклар билан даволаш вақтида ва даволагандан кейин сохтамембраноз колит симптомлари кузатилиши мумкин ва пациентнинг ҳаётини оғирлаштириши мумкин. Глюкозага сохта мусбат реакция Бенедикт ёки Фехлинг эритмасида ёки мис эритмасида кузатилиши мумкин, лекин энзиматик глюкоза оксидазага асосланган реакцияда кузатилмайди. Цефалоспорин антибиотиклари билан даволаганда бевосита Кумбс таҳлилида сохта ижобий натижа аниқланган, буни Кумбс таҳлилини ўтказганда эътиборга олиш керак. Цефиксим нитропруссид ишлатилганда сийдикда кетонга сохта мусбат реакция бериши мумкин, лекин нитроферрицианид ишлатилганда кузатилмайди. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўлланади. Лактация даврида препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили “FUTURE-WORLD GROUP” Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Чиланзор тумани, Санъат кўчаси, 13А. Тел.:+99891 134 94 14 E-mail: info.fwg@yandex.com
