Торговое название препарата: АРЗИЦИН 500 Действующее вещество (МНН): Азитромицин Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав: 1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный ацитромицину -500 мг; вспомогательные вещества:крахмал, кальция фосфат двухосновной, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил, повидон, натрий крахмала гликолят, тальк, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, изопропиловый спирт, краситель Wincoat F/C*, вода очищенная. Описание: белые или беловатые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной из сторон. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальный препарат группы макролидов. Код АТХ: J01FA10
Фармакологические свойства Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Основной механизм действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcusspp. (групп C, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcuspneumonie, Streptococuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococusviridans, Staphylococcusepidermidis, Staphyloccocusaureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellaparapertusis, Legionellapnemophila, Haemophilusducreyi, Campylobacterjajuni, Neisseriagonorroeaeba и Gardnerellavaginalis; некотрых анаэробных микроорганизмов: Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp; а также Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Mycobaccteriaaviumcomplex, Ureaplasmaurealyticum, Terponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Не активен в отношении грамположитеьных бактерий, устойчивых к эритромицину. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Фармакокинетика Всасывание: азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500мг азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4мг/л. Биодоступность составляет 37%. Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10 – 50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низких связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Выведение: выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 с после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции Лор – органов (ангина, синусит, тонзиллит, средние отит); - скарлатина; - инфекции дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, трахеит, бронхит); - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); - инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит); - болезнь Лайма (боррелиз), для лечения начальной стадии (erythemamigrans); - заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori.
Способ применения и дозы Внутрь. Азитромицин следует обязательно принимать за 1 час до еды или через 2 ч после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в 1 день и по 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза-3 г). При заболеваниях желудка и двенацатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pyloti, назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.
Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь – диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; кроме того, у детей – запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей – головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и менее). Со стороны мочевыделительной системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее). Аллергические реакции: сып, крапивница, зуд, отек Квинке; при в/в введении – бронхоспазм (1% и менее). Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация; у детей – конъюнктивит; изменение вкуса (1% и менее).
Противопоказания - повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; - тяжелые нарушения функции печени и почек; - беременность; - период кормления грудью; - детский возраст до 12 лет.
Лекарственные взаимодействия Антациды (алюминий и магний содержащие), эталон и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном назначении варфарина и азитромиуина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление анти коагулянтного эффекта, пациентам не обходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина, за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроева кислота, дизопирадим, бромокриптин, фенитоин, перорапьные гипогликемические средства, теофиллин и др.ксантиновые производные) за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Особые указания В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалом в 24 ч. Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 16 лет. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача. Применение при беременности и период лактации При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмам При применении препарата следует воздержатся от вождения автотранспортом и работы с потенциально не безопасными механическими устройствами.
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан «FUTURE-WORLD GROUP» Республика Узбекистан, г. Ташкент, Чиланзарский р-н, ул.Санъат 13А. Тел.:+99891 134 94 14 E-mail: info.fwg@yandex.com
